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“消除肝炎”——已上市和在研乙肝核苷类药物

2017-07-28 来源:转载自第三方
 
2017-7-28

        全球目前有2.57亿乙肝患者,而在其治疗方面,目前人们所取得的进展却仍然有限。7月28日是“世界肝炎日”,今年的主题是“消除肝炎”。今天,我们就为大家盘点一下目前已上市和在研的乙肝核苷类药物。
 
已上市的乙肝核苷类药物
 
        拉米夫定:拉米夫定起效快,用药大约1周就可显现疗效,80%以上的患者用药2个月以内可出现乙肝病毒DNA载量明显下降,半年左右有超过一半的人DNA阴转;适应范围广,毒副作用低。但是会因病毒变异而发生耐药现象,限制了拉米夫定的长期应用。
 
        恩替卡韦:恩替卡韦抗病毒效力是拉米夫定的300倍,无论是肝组织学、e抗原转阴还是病毒DNA转阴数量,恩替卡韦均优于拉米夫定,早期应答率高达90%以上。用该药2年内没有发生病毒变异现象,使用3年后约有2%的患者发生病毒变异。而且不良反应也较少,长期服用的安全性良好,但妊娠安全性不高。
 
        阿德福韦酯:虽然阿德福韦抗病毒速度没有拉米夫定快,起效时间慢,而且抗病毒的强度不够高,但是其解决了拉米夫定耐药的难题。但是该药大剂量使用可能造成患者的肾功损害,对于长期应用阿德福韦的治疗者,在治疗过程中应当定期监测肾功能。
 
        替诺福韦酯:替诺福韦酯的治疗效果同恩替卡韦一致,也是乙肝防治指南的一线推荐用药。妊娠安全性较高,女性患者可在孕期全程服用。但主要不良反应是肾小管损伤,长期用药患者应警惕肾功能不全和低磷性骨病的发生。
 
        替比夫定:替比夫定于2006年被美国FDA批准上市,2007年获中国SFDA批准在中国上市。替比夫定的妊娠安全性较好,可以作为高病毒载量乙肝病毒携带孕妇的母婴阻断用药。但该药的主要不良反应是肌肉损害,需要定期检测肌酸激酶。
 
在研乙肝核苷类药物
 
ARB-1467和ARB-1740
 
        二者均由Arbutus Biopharma研发,使用了Arbutus专有的脂质纳米颗粒(LNP)平台。ARB-1467包含三种针对所有四种HBV转录本的RNAi触发因子,其在临床前试验中,能降低所有的病毒抗原水平,降低乙肝病毒的共价闭环DNA(cccDNA)以及其他DNA水平。在2期临床试验中,研究人员发现,单次治疗能显著减少血清中的乙肝表面抗原(HBsAg)水平,多次治疗则能起到额外的效果。
 
        与ARB-1467相比,ARB-1740区别在于它使用了不同的RNAi触发分子。在临床前试验中,ARB-1740彰显出了更大的潜力。这款新疗法已进入2期临床试验,数据有望在今年下半年得到公布。
 
ALN-HBV
 
        ALN-HBV由Alnylam Pharmaceuticals研发。临床前的试验表明它在啮齿类动物的乙肝模型中,能显著并持久地降低HBsAg水平。目前,它正处于1/2期临床试验中,旨在探索这款疗法的安全性与耐受性。
 
Hepbarna(BB-HB-331)
 
        BB-HB-331由Benitec Biopharma研发,带有3种shRNA,能靶向乙肝病毒基因组中高度保守的序列,从而抑制病毒复制,以及抑制病毒蛋白的产生,带来长久的治疗效果。临床前的数据表明这款疗法能在人类肝脏细胞中,以及动物模型中有效降低血清里的乙肝病毒DNA水平和HBsAg水平。此外,乙肝病毒的cccDNA水平也有所下降。
 
LUNAR-HBV
 
        LUNAR-HBV是由Arcturus和杨森制药(JanssenPharmaceuticals)联合打造的一款疗法,它能靶向乙肝病毒的所有转录物。去年,这款疗法汇报了药代动力学的分析结果。
 
        在乙肝抗病毒药物的选择上,要根据患者的具体情况,决定使用药物和治疗方案。同时,也希望这些在研新药,能够为乙肝患者带来新的希望。
 
相关链接:阿德福韦中间体 
 
本文由苏州亚科科技股份有限公司编辑

 


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