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BBI608（cas 83280-65-3）专题介绍
2014-05-08
来源：亚科官网
BBI608（CAS号为83280-65-3），分子式C14H8O4，该小分子具有阻止癌症干细胞的恢复，并且诱导癌症干细胞及其他癌症细胞的细胞凋亡的作用。癌症干细胞被比作“癌症的恶性之根”，并且对所有现有抗癌药有抗药性。针对癌症干细胞的靶向药物就像是斩草除根一样除掉癌症之根，代表着癌症治疗的最前沿方向。癌症干细胞有自我复制能力并有高度成癌性，它们在功能上被发现是肿瘤恶性生长、转移与复发以及癌细胞抗药性的主要原因。这样的细胞已被证实存在于几乎所有类型的肿瘤。癌症干细胞分化后产生的不同种类的癌细胞。这些分化后形成的异种癌细胞形成癌症肿块和疾病表象。癌症干细胞和它们产生的癌细胞有明显不同的生物特性。因此，癌症干细胞的靶向药物有着极大的潜力，并有希望能从根本上治疗癌症。
日本制药公司大日本住友（DSP）通过收购波士顿生物医学（BBI）在开发癌症干细胞靶向的药物中处于前列，其治疗大肠癌的药物BBI608是国际首创癌细胞干性抑制剂。BBI608（药品Napabucasin）非常特殊，“瞄准”的不是基因突变，而是细胞中一个重要蛋白-STAT3，打击该蛋白可以打到肿瘤细胞的“大boss”——肿瘤干细胞。
在北美针对大肠癌患者的III期临床试验以及针对多种实体瘤的II期临床试验中，患者对剂量递增的BBI608的耐受性非常好，没有显著的药物相关副作用。对9位患者进行了抗肿瘤活性的评估，其中6人至少两个月病情稳定，而且出现了肿瘤退化的早期迹象和更长的病情稳定期。在2016年6月和11月，美国FDA授予Napabucasin的两个孤儿药（罕见病药，并享受政策支持）资格——分别是胃或食管交界处肿瘤以及“万癌之王”的胰腺癌。在I/II期临床试验中，Napabucasin针对胰腺癌、结肠癌、卵巢癌、肝癌等疗效显著，控制率均达到80%以上，肝癌的控制率甚至达到100%，所以大家对它非常期待：
- “万癌之王”-胰腺癌，肿瘤控制率高达92%
- 胃或食管交界处肿瘤，肿瘤控制率高达75%
- 非小细胞肺癌，肿瘤控制率高达78%
- 结肠癌，肿瘤控制率高达83%
- 乳腺癌，肿瘤控制率为50%
- 卵巢癌，肿瘤控制率为81%
- “第一杀手”脑胶质瘤，肿瘤控制率为55%
- 晚期黑色素瘤，肿瘤控制率为41.7%
- 肝癌，肿瘤控制率最高为100%
在2018 ASCO年会更新的新数据中，Napabucasin的III期数据（获批的关键性）并不乐观。在后续的三期试验中，全球计划招募1132例患者，我们期待更多的三期数据出现。
