结构搜索Structure Search

    全站搜索Search

    在线客服Online Support

  •  医药部客服  电子化学客服

    当前位置: 专题聚焦

氨丁三醇|77-86-1|在药物中的应用

2017-3-15
        氨丁三醇,在生物化学实验中多以缓冲液的身份出现,来调节体系的pH值。其实,在医药领域,氨丁三醇本身就是作为一种药物,也是重要的医药中间体,用于多种药物的复合,还可以作为药用辅料使用。本文将对氨丁三醇在药物中的应用进行阐述。
酸中毒药物
        作为药物,氨丁三醇可用于急性代谢性酸中毒和急性呼吸性酸中毒。因为不含钠,特别适用于心力衰竭合并酸中毒者,适用于低温麻醉、休克及心脏骤停的抢救,脏器移植后可用本药治疗缺血性细胞内酸中毒。氨丁三醇为一种不含钠的氨基缓冲碱,在体液中与H2CO3结合,生成碳酸氢盐,能缓冲酸而且能降低CO2张力,有纠正急性呼吸性酸中毒和代谢性酸中毒双重效果。在pH7.4时,氨丁三醇只有75%的解离度,其未解离部分脂溶性高,易透过血脑屏障及细胞膜,迅速在细胞内起缓冲酸基作用,因而可在细胞内外同时起作用。
医药中间体
        氨丁三醇作为有机胺,可以与有酸性基团的难溶性药物形成易溶于水的复盐,代表药物有右旋酮洛芬氨丁三醇、磷霉素氨丁三醇、卡前列素氨丁三醇的中间体、酮咯酸氨丁三醇等。
氨丁三醇作为医药中间体
右旋酮洛芬氨丁三醇:其作为非甾体抗炎药已应用多年,是右旋酮洛芬与氨丁三醇复合成盐,其水溶性极好,吸收快。其通过可逆性抑制环氧合酶和脱氧酶,进而抑制前列腺素的生物合成,最终发挥阵痛和抗炎的作用。该药适用于短期消除创伤和术后疼痛、肿痛、剧烈痛及各种原因引起的疼痛。
磷霉素氨丁三醇:该药主要用于治疗非复杂性尿路感染。其作用机制是磷霉素通过与尿苷二磷酸N乙酰葡萄糖烯醇式丙酮酸转移酶结合抑制该酶活性,阻断细胞壁形成的起始阶段产生杀菌作用。随着抗菌药物的长期大量应用,细菌耐药现象越来越严重,而磷霉素氨丁三醇独特的作用机制使得该药很少与其他抗菌药物交叉耐药,长期保持良好的抗菌活性,且安全性良好,是治疗尿路感染的良好选择。
卡前列素氨丁三醇:主要用于常规方法救治无效的子宫收缩弛缓、软产道裂伤、胎盘位置不正引起的产后出血,以及妊娠期为13~20周的流产。它的功能相当于一种钙离子载体,可以增加钙离子由钙通道进入细胞内的转运能力,从而增加细胞内钙离子浓度,促使肌纤维产生收缩作用;同时,通过抑制腺苷酸环化酶,遏制腺苷环磷酸形成,降低肌质网膜蛋白磷酸化作用,从而减少与钙离子结合,增加细胞内钙离子浓度。
酮咯酸氨丁三醇:酮咯酸氨丁三醇是一种新型的非甾体类抗炎药,其作用机制与右旋酮洛芬氨丁三醇相同,是通过降低外周环氧化酶活性来减少前列腺素合成,从而减少痛觉神经对内源性炎性因子的反应,抑制外周神经敏感化,达到超前镇痛的目的。可用于缓解一切疼痛症状,适用于短期消除创伤和术后疼痛、癌性疼痛、急慢性疼痛及各种原因引起的疼痛。近年来,酮咯酸氨丁三醇应用更为广泛。
药用辅料
        氨丁三醇可作为酸碱平衡调节剂使用,代表药物有碘普罗胺注射液等。该类药物为诊断用药,用于血管内和体腔内,计算机X线体层扫描(CT)增强,动脉造影和静脉造影,动脉法/静脉法数字减影血管造影(DSA),静脉尿路造影,内窥镜逆行胰胆管造影(ERCP),关节腔造影和其他体腔检查,但不能在鞘内使用。
        氨丁三醇在药物中的应用十分广泛,无论是作为药物本身,还是作为医药中间体,或是药用辅料,氨丁三醇在医药领域都发挥着巨大的作用,为抗菌抗感染,缓解疼痛,医疗诊断,挽救生命等提供了有效的途径。

相关链接:氨丁三醇(三羟甲基氨基甲烷)

本文由苏州亚科科技股份有限公司编辑