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三羟甲基氨基甲烷(77-86-1)在滴眼液中的作用

2017-8-21
        三羟甲基氨基甲烷(氨丁三醇,Tris)是一种重要的有机化工原料,除了我们所熟知的在生物化学实验中作缓冲液的组分,Tris还广泛应用于医药领域,例如被应用在滴眼液当中。但是,随着人们对于安全性的重视,也常常会产生这样的质疑:Tris在滴眼液中起到什么样的作用?对使用者来说安全吗?
        一般来说,Tris在滴眼液中主要起到两种作用:
调整滴眼液的pH值
        滴眼液是眼科疾病最常用的药物剂型之一,对于许多眼病,滴眼液都有直接、快捷的治疗作用。由于眼睛具有特殊的解剖及生理特点,对眼用制剂提出了相应的要求:正常泪液的pH值为7.2~7.4,正常眼睛可耐受的pH值范围为5.0~9.0 [1]。滴眼液的pH值会直接影响药物对眼部的刺激和药物的疗效,在配制滴眼液时,需要加入缓冲剂以调节溶液的pH值,使其与泪液大体相近,以减少对眼部的刺激。同时,调整pH值还需要兼顾药物溶解性、稳定性等多种因素。三羟甲基氨基甲烷(Tris)即为滴眼液中常用的pH调节剂。
作为有效成分中间体
        Tris作为有机胺,可以与有酸性基团的难溶性药物形成易溶于水的复盐,最为常见的含有Tris的滴眼液是酮咯酸氨丁三醇滴眼液。酮洛酸是一种可供注射使用的非甾体抗炎药,酮洛酸氨丁三醇能溶于水,且在水溶液中稳定,具有解热镇痛和抗炎作用[2]。其通过可逆性抑制环氧合酶和脱氧酶,进而抑制前列腺素的生物合成,从而减少痛觉神经对内源性炎性因子的反应,抑制外周神经敏感化,达到超前镇痛的目的。酮咯酸氨丁三醇滴眼液常用于眼科手术之后的炎症及疼痛[3]。
那么,含有Tris的眼药水安全吗?
       首先,作为可用于急性代谢性酸中毒和急性呼吸性酸中毒的药物,Tris本身就是可用于人体的。
       其次,我们谈任何物质的毒性都不能脱离剂量。作为缓冲剂,其添加剂量并不多,正常使用并不会有任何安全隐患;
       第三,动物试验和临床研究己经表明[3],酮咯酸氨丁三醇滴眼液可以明显降低角膜敏感性,具有较强的镇痛、消炎作用,而且无明显不良反应,安全性高。
       综上所述,含有Tris的滴眼液是安全的。但是,虽然大部分滴眼液并不是处方药,原则上来说滴眼液也是没有必要常规使用的如果出现眼部不适,建议最好能够及时就医,只有明确病因后选择适当的药物才能缓解症状,达到最好的治疗效果,避免错误的药物使用给身体带来的危害。
参考文献
[1] 凌沛学. 眼科药物与制剂学. 中国轻工业出版社, 2010年.
[2] 李兵, 阳国平, 李佐军. 酮洛酸氨丁三醇滴眼液制备工艺及稳定性研究. 中国药房, 2004, 15, 156-158.
[3] 朱光辉, 王奇志,蔡彩琴,等. 非甾体类抗炎药在眼科中的应用研究进展. 眼视光学杂志, 2009, 11, 157-160.
本文由苏州亚科科技股份有限公司编辑