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医药中间体4-氨基-5-咪唑甲酰胺盐酸盐的性质及制备工艺

2020-09-09 来源:亚科官网

4-氨基-5-咪唑甲酰胺盐酸盐CAS号为72-40-2,是一种重要的医药中间体。本文将介绍4-氨基-5-咪唑甲酰胺盐酸盐的性质、用途及制备工艺。

4-氨基-5-咪唑甲酰胺盐酸盐外观成白色或者类白色(灰色)结晶状,熔点250-252℃(分解),能溶于水,在有机溶剂中微溶。其遇光辉变淡红色或者紫红色,并且易被空气氧化,因此需密闭避光保存。

作为重要的医药中间体,4-氨基-5-咪唑甲酰胺盐酸盐主要用于生产氮烯咪胺和阿卡明。氮烯咪胺,即达卡巴嗪,是一种抗肿瘤药物,适用于黑色素瘤、软组织肿瘤、恶性淋巴瘤等。阿卡明,又称奥拉米特,为嘌呤及嘧啶衍生物的前体,可参与体内核酸代高谢,纠正蛋白质、脂肪和糖的异常代射。主要用于治疗急慢性肝炎、肝硬化、脂肪肝、黄疸病等。

关于4-氨基-5-咪唑甲酰胺盐酸盐的生产,较早的工艺中,以氰乙酸乙酯为原料 ,经酯化、氨解和偶联反应制得2-脒基-2-苯偶氮基乙酰胺盐酸盐 ,再还原制得 2-脒基-2-甲酰胺基乙酰胺盐酸盐 ,在此步反应中使用大量无水乙醚和 95% 乙醇 ,然后在 170°C油浴上直接加热环合制备,得到4-氨基-5-咪唑甲酰胺盐酸盐。该方法存在合成步骤复杂,且生产成本较高的缺点。经过技术改进,目前4-氨基-5-咪唑甲酰胺盐酸盐主要是以α-脒基乙酰胺盐酸盐、苯胺、甲酸为原料,然后经重氮化、偶合、还原、甲酰化等步骤,最后环合制备而成,该方法具有成本可控,收率高,便捷高效的特点。

市面上可供应4-氨基-5-咪唑甲酰胺盐酸盐的厂家有很多,亚科科技就是其中一家。亚科科技是以“体外诊断试剂原料”、“电化新材料”、“生物缓冲剂”、“医药中间体”等为主导的,集研发、生产、销售和服务于一体的国家级高新技术企业。公司主营的医药中间体有多种,包括明星产品氨丁三醇、泊利氯铵、对氨基水杨酸钠二水合物、盐酸吡哆醛等。

相关链接:4-氨基-5-咪唑甲酰胺盐酸盐氨丁三醇