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YACOO: 我国手性环氧氯丙烷产业化通过验收，打破垄断
2015-06-05
来源：转载自第三方
关键词：医药；手性环氧氯丙烷； 产业化
据悉，5月30日，中科院上海有机化学研究所与舒兰市金马化工有限公司合作的“手性环氧氯丙烷药物关键中间体新一代制造工艺及工业生产技术”通过由中科院长春分院、吉林省财政厅和吉林省科技厅联合组织的项目验收。该技术成功打破了国外企业在这方面的垄断，具有自主知识产权，达到国际先进水平。
该技术的催化剂活性比通用的JacobsenSalen-Co催化剂高1-2个数量级，实施后工业生产1吨光学纯环氧氯丙烷的催化剂用量由原来的25公斤降为0.8公斤，生产1吨光学纯环氧氯丙烷产品催化剂的消耗由2500元降为850元。由于新技术催化剂用量大幅减少，为产品分离带来了极大方便;光学纯环氧氯丙烷收率达到47%以上，比使用原有技术的产率提高3-4%;另外，新技术中的副产品氯甘油直接作为原料提供给企业进行进一步转化，因此整个工艺几乎没有废物排放。由于采用新技术精制效率提高，在同样的生产装置中，月产能从50吨提高到120吨，生产效率大幅提升，吨光学纯环氧氯丙烷产品的能耗降低30%以上。催化剂合成成本比预期下降36%，并可根据市场实际需求，随时调整催化剂产量，手性环氧氯丙烷生产成本下降25%。新技术工业化生产过程中产品质量稳定，手性环氧氯丙烷产品的化学纯度>99%，光学纯度>99%ee，完全达到技术指标要求。
手性环氧氯丙烷是一种非常重要的的三碳手性药物合成中间体，用于制备降血脂类药物阿伐他汀、芳氧丙胺醇类β-肾上腺素阻断剂、减肥药左旋肉碱、抗生素海藻唑啉等多种药物，在医药、农药和精细化工等领域有极为广泛的应用。目前，手性环氧氯丙烷的工业制备主要通过水解动力学拆分获得，所使用的催化剂仍然存在着价格昂贵、用量高、重复性不理想、环境污染等问题。丁奎岭研究团队创新性地开发了具有自主知识产权的手性BisSalen-CoX催化技术，利用两个催化剂分子之间的协同作用，实现了外消旋环氧氯丙烷不对称水解动力学拆分开环的高催化活性，达到了降低催化剂用量、提高生产效率和降低生产成本的目的，并有效避开了国外专利对JacobsenSalen-Co催化剂的保护在产业化应用方面的障碍，为手性环氧氯丙烷的工业化生产提供了新的技术生长点。
来源：慧聪化工网
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