CAS: 75277-39-3| HEPES-Na在生物医药中的应用
产品名称:N-(2-羟乙基)哌嗪-N'-(2-乙磺酸)钠盐、4-哌嗪乙磺酸钠盐
英文简称:HEPES-Na
CAS:75277-39-3
分子式:C8H19N2NaO4S
货号:Q0006
结构式:
产品简介
HEPES-Na是一种生物缓冲试剂,有效的酸碱度范围为6.0-8.5,可作为生物医药、化妆品、阻燃材料等应用中的缓冲成分。
HEPES-Na具体应用
原发性肝癌是目前我国第4位常见恶性肿瘤及第2位肿瘤致死病因,严重威胁人民的生命和健康,发现时绝大多数都已是肝癌中晚期,而肝动脉化疗栓塞(TACE)成为了一线治疗方案,如何更好地提高TACE治疗的效果对于肝癌患者来说至关重要,其中化疗药物是TACE治疗中的关键,但化疗药物都是小分子药物,存在溶解度低、体内稳定性差、血液清除快和靶向性差等问题,严重影响TACE治疗的效果。因此,有效解决化疗药物的靶向递送成为肝癌TACE治疗的重要目标,现有载药微球载药量低、稳定性差、载体的潜在毒性,且制作工艺复杂,从而限制了其在临床上广泛应用。因此,CN117159738A专利开发了一种肝动脉化疗栓塞用药物制备方法。具体方法如下:
1.将聚乙烯吡咯烷酮(PVPON)和N-2-羟乙基哌嗪-N'-2-乙磺酸钠盐(HEPES-Na)分散在55℃的超纯水中,配成质量浓度为1%的PVPON-HEPES-Na缓冲液,然后加入质量浓度为3%多肽六聚组氨酸水溶液,按照多肽六聚组氨酸水溶液和缓冲液的体积比为1:5,混合均匀,得到水相。
2.肝癌肝动脉化疗栓塞的化疗药物阿霉素(DOX)溶解在37℃的水溶液中,配成质量浓度为1%的阿霉素溶液;按体积比为1:1.5比例,将阿霉素溶液加入到上述得到的水相中,混合均匀,得到阿霉素缓冲液,并用1mol/L的NaOH水溶液将阿霉素缓冲液的pH调整至8.0。
3.将氯化锌分散在37℃的超纯水中,配成质量浓度为1%的锌盐水溶液,然后在超声波作用下,按体积比为20:1的比例,将锌盐水溶液逐滴滴加到阿霉素缓冲液中,继续超声10~15min。
4.然后在14000rpm条件下离心15min,去掉上清液,用超纯水清洗3次,得到沉淀即为阿霉素组装体系,简称为Dox@HmA。
本发明的肝动脉化疗栓塞用药物组装体系能够使化疗药物如dox在肿瘤组织中的浓度更高,实现靶向肿瘤递送药物;同时,通过负载化疗药物构建肝动脉化疗栓塞用药物组装体系改变了小分子化疗药物的稳定性和体内代谢,可通过高渗透长滞留(EPR)效应赋予肝动脉化疗栓塞用药物组装体系更好的靶向肿瘤递送化疗药物的能力;靶向肿瘤递送化疗药物,进一步提高了肝动脉化疗栓塞用药物组装体系的肝癌介入治疗的效果,还可抑制肝癌肺转移的发生,同时减少化疗药物的毒副作用。
参考文献
CN117159738A一种肝动脉化疗栓塞用药物组装体系及其制备方法和应用。