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类似超级细菌式的酶抑制剂问世
2016-03-31
来源：转载自第三方
关键词：酶抑制剂；SIRT2蛋白
能免疫多种抗生素的超级细菌让很多人恐惧，然而如果类似这样的能力转移到酶抑制剂上会怎样？近来，Cancel Cell上便发表了这样的文章。Hening Lin的团队研发了一种新的酶抑制剂，该抑制剂可对多种肿瘤有效，目前暂称为TM化合物。
TM化合物本来是靶向SIRT6蛋白的，不过意外的是，经过研究发现，TM对抑制SIRT2蛋白有最出色的活性和选择性。于是，研究小组又将TM化合物送往国家癌症研究所对大约60种癌症细胞系进行筛选。结果显示，10uM TM能将56株肿瘤细胞中的36株抑制超过50%，包括所有白血病细胞系和大多数直肠癌细胞系。这种类似于超级细菌的能力让研发员们兴奋不已，如果将此化合物能制成药物，那么对肿瘤治疗或能起到极大的帮助。
通过分析，研究人员认为，TM化合物的抗肿瘤效果是通过抑制SIRT2蛋白达到的，也就是间接作用降低cMyc，TM有可能发展为临床药物。不过，由于目前TM化合物还存在着溶解度差和生物利用率低的问题，下一步他们将重点研究该方面的解决方案。
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