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中国学者开发出新型扎那米韦分子，耐药性流感病毒将被攻克
2016-10-19
来源：转载自第三方
2016-10-19
近期，中科院微生物研究所高福研究组和李学兵课题组合作研发出了一种新型的具有高效抗流感活性的化合物TZ12。该研究成果以题为“Structure-Based Tetravalent Zanamivir with Potent Inhibitory Activity against Drug-Resistant Influenza Viruses”的文章 [1]，发表在了期刊《Journal of Medicinal Chemistry》上。
流行性感冒是由流感病毒引起的人畜共患呼吸道传染病，流感病毒具有变异快、传播性高、危害性大等特点。扎那米韦和达菲是普遍的抗流感药物，但是变异后的耐药性病毒菌株使得药物的结合力降低，无法发挥抑制病毒的作用。
在本次研究中，科研人员采用计算机辅助药物开发技术开发出了一系列的四价扎那米韦分子，较已有的抗流感药物扎那米韦（zanamivir）具有更加优秀的神经氨酸酶（NA）亲和性，抑制活性，以及体内和体外的抗病毒活性，对感染了流感病毒的小鼠滴鼻给药一次TZ12就可以保护所有小鼠，有进行进一步临床前开发的潜力。
那么，与传统结构的扎那米韦相比，TZ12是如何发挥作用的呢？病毒神经氨酸酶与TZ12的复合物晶体结构可以解释这一功能：TZ12的四个扎那米韦药效团可以同时进入到神经氨酸酶（NA）四聚体上的四个活性位点中，从而与NA四聚体形成热力学更加稳定的1:1复合物，从作用机制上解释了TZ12具有高效抗流感病毒活性的原因。
本项研究设计合成出了新型的针对耐药病毒株的高效抗流感药物，具有十分重要的科学意义和价值，同时其描述的设计方法也为基于靶点蛋白结构进行药物设计提供了更加合理有效的设计思路。
参考文献
[1] Lifeng Fu, Yuhai Bi, Yan Wu, et al. Structure-based Tetravalent Zanamivir with Potent Inhibitory Activity against Drug-resistant Influenza Viruses. Journal of Medicinal Chemistry, 2016, doi:10.1021/acs.jmedchem.6b00537.
相关链接：扎那米韦
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