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科学家发现可以修复受损心脏的小分子化合物
2016-11-22
来源：转载自第三方
2016-11-22
近日，加州大学旧金山分校附属的Gladstone Institute的科学家们发现了两种化学小分子，可以提高心脏中的瘢痕组织转化为健康跳动心肌的能力。这一重要研究结果，已经发表在了美国心脏学会的官方学术期刊《Circulation》上，题为“Chemical Enhancement of in vitro and in vivo Direct Cardiac Reprogramming”。
心血管类疾病（包括心脏病、先天性心脏缺陷等多种疾患）是世界上最主要的死亡原因之一。一旦发现心脏问题，大多数需要长期服用抗血栓和抑制血小板药物，如阿司匹林（乙酰水杨酸）和氯吡格雷（中间体2-噻吩乙胺和2-噻吩乙醇），心脏病发作后，结缔组织在损伤部位形成瘢痕组织，机体本身不能修复这一类死亡或损伤的细胞，最终导致心脏衰竭。
Gladstone研究所的科学家一直努力探索肌肉细胞修复再生的方法，期望治疗并最终治愈心脏衰竭。研究人员发现只需要三个转录因子，Gata4、Mef2c和Tbx5（GMT），便可以在这些瘢痕组织细胞中开启那些可转化心肌的相关基因，并关闭其他基因，有效地利用了自体细胞，修复再生损伤的心脏。早期，通常只有10％的细胞可以完全从瘢痕组织转化为心脏肌肉。之后，研究人员继续测试了5500种化学物质，希望能够改善这一转化过程，最后确定了两种化学分子——转化生长因子（TGF）-β抑制剂SB431542和WNT抑制剂XAV939。
SB431542和XAV939的化学分子结构
TGF生长因子可以帮助细胞生长和分裂，XAV939可以抑制调节心脏发育的重要信号通路WNT，再加上GMT过度表达，增强了细胞转化的速度和质量，心脏成纤维细胞的重编程效率增加了达8倍之高，只需要1周时间便达到了先前6至8周的时间多能达到的效果。
这种使用自身现有细胞、通过GMT转录因子来重新编码细胞的途径是非常创新和具有前景的，对发展有效的心衰治疗方案是一巨大推动。如果这一直接心脏重编程，将基因治疗与小分子药物相结合的方案能够在未来研究中顺利进行，将为心脏病患者提供更好更强的临床治疗方案。
相关链接：2-噻吩乙醇
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