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青蒿素再添新适应症，或可治疗糖尿病
2016-12-05
来源：转载自第三方
2016-12-5
12月1日，来自奥地利、美国、英国、德国的四十位科学家在知名期刊Cell上发表了一项突破性研究——“Artemisinins Target GABAA Receptor Signaling and Impair α Cell Identity”，研究表明青蒿素能够让产生胰高血糖素的α细胞产生胰岛素的β细胞，这或许可以拯救数亿糖尿病患者。
糖尿病是一组由遗传因素、环境因素及其相互作用而引起的，因胰岛素分泌缺陷和作用缺陷而导致的以血糖升高为主要特征的一种综合性代谢疾病，已成为全球最严重的公共卫生问题之一。据国际糖尿病联盟去年公布的数据显示，目前全球共有超过4.5亿人口受糖尿病困扰，到了2025年，75%的糖尿病患者将集中在发展中国家，到2040年，全球约有6.42亿患者。
正常人血糖浓度的调控主要是由胰岛素和胰高血糖素这两个激素在多个层次相互制约而实现的：由胰岛β细胞产生的胰岛素促进血糖的吸收，从而降低血糖浓度；而由胰岛α细胞产生的胰高血糖素通过肝脏进行内源血糖的合成，升高血糖。在胰岛中，胰岛素和胰高血糖素会根据血糖的浓度相互制约对方的分泌，从而达到血糖浓度的稳定。胰岛素的绝对和相对缺乏以及胰高血糖素信号通路的过度活化是导致糖尿病的两个主要原因。
目前针对糖尿病的药物治疗根据降糖机制可分为如下几类：磺脲类，如甲苯磺丁脲、氯磺丙脲、格列本脲、格列美脲等；双胍类，如苯乙双胍、二甲双胍；α-糖苷酶抑制剂，如阿卡波糖、伏格列波糖；胰岛素增敏剂，如罗格列酮、曲格列酮等；GLP-1受体激动剂艾塞那非等；DPP-4抑制剂维格列汀（中间体3-氨基-1-金刚烷醇）等；以及各类胰岛素。
通过测试化合物库，研究人员发现，青蒿素与Arx缺失产生了相同的作用：青蒿素结合了一个蛋白gephyrin，其能够激活细胞信号的主要开关——GABA受体。随后，无数的生物化学反应发生变化，最终导致了胰岛素的产生。
除了细胞系试验，青蒿素也在模式生物中展现了这一效果。青蒿素给药的糖尿病斑马鱼、小鼠以及大鼠β细胞量增加了，且血糖内稳态有所改善。由于青蒿素在鱼类、啮齿动物和人类中的分子靶点非常相似，因此青蒿素对α细胞的作用也可能在人类中发生。
由于人类α细胞的再生能力还是未可知，而且新的β细胞必须不受免疫系统的攻击，因此青蒿素在人体中的作用还需要进一步测试，但青蒿素的发现以及它们的作用模型为开发糖尿病的全新疗法奠定了非常重要的基础。
相关链接：3-氨基-1-金刚烷醇
本文由苏州亚科科技股份有限公司编辑
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