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重大突破！中国科学家破解B类GPCR精细结构
2017-05-24
来源：转载自第三方
2017-5-24
近日，中国科学家领导的国际团队破解出了B类G蛋白偶联受体全长结构，将有助于开发出新的2型糖尿病药物。相关研究成果以题为“Structure of the full-length glucagon class B G-protein-coupled receptor”的论文发表在国际期刊《Nature》上。
2型糖尿病是一种进展性疾病，人体无法有效利用胰岛素。全球目前共有超过4.5亿人口受糖尿病困扰，如果不能得到有效控制，该疾病会引起多种并发症，如视网膜病变，肾病，神经病和冠状动脉，脑血管和外周血管疾病等。目前的口服降糖药类型主要有胰岛素分泌促进剂，如磺胺尿素剂和瑞格列奈类、胰岛素增敏剂，如双胍类（二甲双胍）和格列酮类、以及葡萄糖苷酶抑制剂，如维格列汀（中间体3-氨基-1-金刚烷醇）等，均可以降低体内葡萄糖含量。
此外，科学家还发现，细胞表面存在着一种蛋白质，G蛋白偶联受体（GPCR），是人体内最大的一个蛋白质家族，有826个成员，在各种生命活动中起着非常重要的作用。人们的嗅觉、味觉，甚至一见钟情，都与这类蛋白有关。它具有非常奇特的结构———如针脚般在细胞膜上来回跨越七次。
胰高血糖素受体属于B型GPCR，B类GPCR中的许多成员均被认为是潜在的药物靶点，当结合分子或配体到达细胞表面上与GPCR结合时，GPCR就将它们携带的重要信息传递到细胞内，从而影响细胞行为和调节，可用于治疗代谢性疾病、心血管疾病、偏头痛和骨质疏松症等疾病。因为其结构信息的缺失，至今尚无上市药物。
中国科学院上海药物研究所研究员吴蓓丽（Beili Wu）教授带领的团队获得了一种B类G蛋白偶联受体（G Protein-Coupled Receptors，GPCR）的全长结构。这是中国科学家首次获得B类GPCR蛋白的全长结构，其分辨率高达3.0埃(1埃＝0.1纳米)。这种信息对开发有效的药物至关重要，制药公司希望开发出能够更加精准地和更加高效地结合细胞受体的新药物，包括将能够阻止或降低葡萄糖过量产生的糖尿病药物。
有了精细结构，就为开发以此为靶标的新药研发点亮了一座灯塔，突破了制药过程中的瓶颈问题。基于这种蛋白受体的非常详细的结构图，许多大型制药公司都将积极地开发新的糖尿病药物，或许很快就会有好消息传来。
相关链接：3-氨基-1-金刚烷醇
1,1-二甲双胍盐酸盐
1,1-二甲双胍盐酸盐
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