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苯甲基磺酰氟(PMSF) 329-98-6可防治APAP诱导的急性肝损伤
苯甲基磺酰氟(PMSF),CAS:329-98-6,是亚科股份的优势产品,是一种广谱的酯酶/蛋白酶抑制剂,主要用于生化和分子生物学实验中。苯甲基磺酰氟(PMSF)可以与羰基化合物缩合制备烯烃;可抑制丝氨酸蛋白酶例如胰蛋白酶和胰凝乳蛋白酶;也可抑制半胱氨酸蛋白酶和乙酰胆碱酯酶。有效浓度为0.1-1mM[1]。
此外,有文献报道苯甲基磺酰氟(PMSF)具有保护肝坏死和脑缺血的作用。山东大学的研究人员通过实验证明苯甲基磺酰氟能够有效防治对乙酰氨基酚(APAP)诱导的急性肝损伤,可用于制备制防治药物性肝损伤的药物。
对乙酰氨基酚(APAP)又称泰诺林,扑热息痛,是目前临床常用的解热镇痛类药物,也是许多复方制剂的主要成分,常见于感冒药和止痛药中。长期服用或剂量过大可引起肝脏损害,严重者可致昏迷甚至死亡。目前临床对APAP中毒病例治疗措施有限,主要利用N-乙酰半胱氨酸(NAC)治疗。
研究人员通过APAP染毒建立C57小鼠建立APAP肝损伤动物模型,并利用丝氨酸蛋白酶抑制剂PMSF进行干预试验,发现提前给予PMSF处理可有效阻断APAP所致小鼠急性肝损伤,说明PMSF能够有效防治APAP诱导的急性肝损伤。
此发现表明,苯甲基磺酰氟(PMSF)抑制肝细胞蛋白水解酶(如丝氨酸蛋白酶)的活性有可能成为一种防治APAP中毒所致肝损伤的新策略,有助于促进开发APAP中毒性肝损伤的防治措施,同时也能为其它药物性肝损伤和化学性肝损伤的防治提供可借鉴的科学线索,具有重要的现实意义。
参考文献:[1]亚科股份优势产品介绍之PMSF(329-98-6)
[2]苯甲基磺酰氟在制备用于防治药物性肝损伤的药物中的应用 CN110179781A