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YACOO：武田在日本推出新型口服抗胃酸药物Takecab
2015-02-27
来源：转载自第三方
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日本制药企业武田（Takeda）及合作伙伴大冢（Otsuka）近日宣布，在日本推出新型口服抗胃酸药物Takecab（vonoprazan fumarate，富马酸沃诺拉赞），用于酸相关疾病的治疗。
Takecab由武田发现，该药属于钾离子（K+）竞争性酸阻滞剂（P-CAB）的新一类抑制剂，具有速效、强劲、持久的胃酸分泌抑制作用；同时，在胃壁细胞胃酸分泌的最后一步中，通过抑制K+对H+,K+—ATP酶（质子泵）的结合作用，对胃酸分泌也具有提前终止作用。在临床试验中，Takecab在治疗糜烂性食管炎、胃溃疡、十二指肠溃疡、幽门螺杆菌根除等疾病方面，表现出了强大的疗效，同时耐受性和安全性良好。
根据武田官网文件，Takecab适应症包括：（1）胃溃疡，十二指肠溃疡，反流性食管炎，预防服用低剂量阿司匹林期间胃溃疡或十二指肠溃疡的复发，预防服用非甾体类抗炎药（NSAID）期间胃溃疡或十二指肠溃疡的复发；（2）辅助幽门螺杆菌根除用于如下情况：胃溃疡，十二指肠溃疡，胃粘膜相关淋巴组织（MALT）淋巴瘤，特发性血小板减少性紫癜，早期胃癌内窥镜切除术后，幽门螺杆菌胃炎。
目前，质子泵抑制剂（PPIs）已被广泛处方用于酸相关疾病的一线治疗。但PPI并不总是能够提供足够的疗效，同时，胃酸分泌抑制效果可能也会因人而异，这是由于参与PPI代谢的一种蛋白CYP-2C19，其编码基因在不同个体中具有基因多态性。但Takecab并不主要由CYP2C19代谢，同时Takecab对质子泵的抑制作用无需酸的激活，该药以高浓度进入胃中，在首次给药时便能产生最大的抑制效应，而且该效应可持续24小时。
此外，Takecab在酸中稳定，而速效配方现成，无需优化配方设计（如肠溶包衣），药效起效剂量在不同患者中的差异并于不显著。基于这些优点，TAK-438有望显著改善当前酸相关疾病治疗中存在的问题。
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