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甲氨蝶呤皮下注射或可规避口服用药的弊端
2014-08-12
来源:转载自第三方
众所周知,甲氨蝶呤(MTX)已成为类风湿关节炎(RA)治疗中的锚定药物。然而,消化道耐受性等副反应制约了较高剂量 MTX 的使用。风湿科医师经常需使用超过 15mg/ 周的 MTX 剂量用以控制 RA 病情,但该剂量对于很多患者是不能耐受的。
为进一步明确 MTX 用药方法之间的差异,来自美国科罗拉多大学风湿免疫系的 Michael H Schiff 博士等人进行了一项随机、多中心、开放式、三交叉对照研究。研究结果在线发表于 2014 年 4 月的《风湿病学年鉴》(Ann Rheum Dis)杂志上。
该研究对比了 RA 患者接受口服和自动注射器皮下注射两种不同的 MTX 给药方法,分析药物相对生物利用度、用药安全性以及治疗耐受性的差别。纳入的研究对象为≥18 岁的成年 RA 患者,有超过 3 个月的 MTX 用药史。研究对象依据入选时 MTX 治疗剂量(10,15,20 或 25mg/ 周)接受口服、腹部皮下注射、大腿皮下注射三种方式随机排序给药。在每次用药后的 24h 内,采集研究对象的血液样本分析药代动力学,同时评估注射部位的药物反应。
共有 47 例 RA 患者完成了该研究。口服 MTX≥15mg/ 周时,患者的全身药物浓度出现稳态。而皮下注射 MTX 时,患者的全身药物浓度随用药剂量的增大表现为持续的线性增加,且高于相同剂量口服用药时的全身药物浓度。比较不同的用药方式均未发现明显的不良事件。
口服 MTX 在≥15mg/ 周时出现全身药物浓度稳态,而皮下注射 MTX 的全身药物浓度线性增加
该研究发现,不同于口服 MTX,即使剂量≥15mg/ 周,皮下注射 MTX 也没有表现出明显的全身药物浓度稳态。同时,患者皮下注射较高剂量的 MTX 也未无明显的不良事件。上述结果提示,当患者对口服 MTX 治疗反应欠佳时,医师可考虑调整为皮下注射法并给予更大剂量的 MTX 继续治疗。
声明:本文最后由亚科化学试剂编辑,来源:丁香园。
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