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YACOO: 用于小分子合成的超级机器引发合成冲击
2015-06-10
来源：转载自第三方
关键词：小分子；有机合成；超级机器
小分子有机合成是从制药到化工行业最核心的技术之一，但自从两百年前合成有机化学诞生之日起，合成小分子化合物就一直需要漫长而艰苦的过程。想必每一个有机化学专业的同道，大概都有在实验室中殚精竭虑、精疲力尽地合成某个目标小分子的经历。
现在，也许这种情况即将成为历史。《Science》有一篇封面文章介绍了美国伊利诺伊大学香槟分校的Martin Burke教授及Junqi Li博士等设计的一种全新“超级机器”，可以从预先制备好的分子砌块中挑选组件，根据目标分子结构自动地完成合成的流程。
Burke教授曾介绍说，所有的分子砌块都含有相同的连接基团，能够通过一个简单的反应而发生偶联，一个又一个的分子砌块依次反应和连接，整个合成过程就像玩乐高积木，这样就极大的简化了很多复杂的合成步骤，而这种简化让自动化成为可能。由于大量的这种分子砌块已经在市场上可以买到，这使得更多小分子化合物可以利用这个机器进行自动化合成。
在这项技术中，关键是使用一种双功能的化合物N-甲基亚氨基二乙酸（MIDA）硼酸盐作为一种“纯化标签”。MIDA硼酸盐可以结合到二氧化硅上，且不会被甲醇/乙醚洗脱，而四氢呋喃可以轻易将其从二氧化硅上解离。使用MIDA硼酸盐基团，科学家们构建了“捕获－释放”中间体的方法：每次偶联反应后，反应中间体被固定在硅胶上，多余的反应物及副产物被洗脱除去，然后该反应中间体再被释放，进入下一步反应。每一个反应循环都包括脱保护、偶联反应和纯化，如此重复，直到目标分子合成。
通过线性前体串联然后再让其连回自身，复杂的多环结构也可被自动合成。Burke教授的研究团队已经使用该“超级机器”在毫克量级合成了14类小分子。
毫无疑问，这个自动化合成系统将大大加快小分子合成的效率，在包括药物研发在内的广阔领域里有巨大潜力。不仅如此，如果这种自动化合成的方法和“超级机器”真的能够在有机合成领域得到广泛应用，那将对现有的有机化学的观念和技术造成革命性的冲击，有人甚至评论这项技术可能会导致。
不过，科学技术总是在发展，新的技术和发明总是层出不穷，科学家也总是能够驾驭在浪潮的上面，只是需要适应新的知识体系罢了，不断学习，才是根本。《化学空间究竟包括多少有机分子》提到在1千多亿有存在可能的有机分子中目前只有不到0.1%被合成，还有超过99.9%的空间等待填补，这么看来，任何新技术也只能填充其中很小一部分而已。
来源：X-MOL行业资讯
如果涉及转载授权，请联系我们。
