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YACOO：糖脂化合物对抗超级细菌
2015-06-30
来源：转载自第三方
关键词：医药；糖脂化合物；超级细菌
随着抗生素的过度使用，大量耐药甚至耐多药的“超级细菌”纷纷出世。以金黄色葡萄球菌为例，据美国疾病控制和预防中心统计，美国2011年有超过75,000例感染耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）的病例，死亡率高达14％。这些“超级细菌”几乎对所有的β内酰胺类抗生素耐药，β内酰胺类可是目前使用最广泛的抗生素家族。研究人员一直在努力开发新的药物来击败这些超级细菌。最近，中国医药工业研究总院的陈代杰团队和华东理工大学的贺晓鹏团队共同开发了一类新的糖脂类化合物，通过与β内酰胺类抗生素联用，发挥协同效应，可以大幅恢复抗生素的药效，活性最高能提高256倍，使其不再对超级细菌“沉默”。研究人员以叠氮化物与炔脂类化合物为底物，通过“点击化学”反应得到21种偶联的糖脂衍生物。极低剂量的糖脂与β内酰胺抗生素苯唑西林联用就可以明显抑制MRSA的生长。其中效果最好的是三唑糖苷与12-碳脂类的偶联产物，它与其它几种β内酰胺类抗生素联用都有相似的抑菌活性。细菌产生耐药的原因是其表达的一种蛋白质能够干扰破坏β内酰胺类抗生素，而糖脂的作用则是抑制这种蛋白在MRSA中的表达，从而干扰细菌细胞壁的合成。通过构效关系研究发现，不含三氮唑环的糖脂衍生物未能显示出协同增效作用。研究人员推测，这或许是由于三氮唑环可促进糖脂形成胶束，从而增加抗生素的包裹与靶向释放效果。来源：X-MOL行业资讯
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