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合成地喹氯铵的医药中间体，4-氨基喹哪啶
2015-08-24
来源：转载自第三方
关键词：医药中间体；4-氨基喹哪啶
4-氨基喹哪啶又称4-氨基-2-甲基喹啉，针状晶体（由苯-里格罗英重结晶），熔点168℃，沸点333℃。4-氨基喹哪啶由2-甲基喹啉-4-酰胺经霍夫曼（A.W.von Hofmann）重排反应制成，能溶于乙醇、热苯、丙酮、乙醚，不溶于水，用作有机中间体。
在医药方面，4-氨基喹哪啶是合成地喹氯铵的中间体，地喹氯铵又称地喹氯胺克菌定，广谱抗菌药，对革兰阳性菌和阴性菌、真菌有较强抗菌作用，对厌氧菌感染也有效。因此，用于急性咽喉炎、口腔消毒等。地喹氯铵制成的地喹氯铵含片常用于防治咽喉炎、扁桃体炎、口腔炎症、舌炎、牙龈炎及拔牙创面等口腔感染，对白色念珠菌引起的急性假膜性念珠菌感染有较好的治疗效果，并能防治口臭。
4-氨基喹哪啶其衍生物：
（1）苦味酸盐，熔点197～199℃（分解）。
（2）N-乙酰乙酰化物，熔点256℃。
（3）N-苯基化物，熔点150～151℃。
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