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抗肿瘤药物阿那曲唑（120511-73-1）的合成方法改进
2014-08-13
来源：亚科官网
亚科科技股份分享一种抗肿瘤药物阿那曲唑（120511-73-1）的改进合成方法：
一、阿那曲唑简介
抗肿瘤药物阿那曲唑 (anastrozole) ,化学名为1 [3,5 二 ( 2 ,2 二甲基 )乙氰基 ]苯甲基三唑 ,是由英国Zeneca公司开发的选择性非甾体类芳香化酶抑制剂 ,临床上用于治疗绝经后妇女晚期转移性乳腺癌。该药于 1 995年 9月在英国首先上市 ,美国FDA也已批准在美国上市 。
二、改进方法
方法以 1,3,5 三甲苯为起始原料 ,经过两步溴化、氰化、甲基化和N 烷基化 5步反应合成阿那曲唑 ,在第二步和最后一步反应中使用相转移催化方法。结果成功地合成阿那曲唑 ,总收率为 2 8%。结论改进后的合成方法反应时间明显缩短 ,操作方法大大简化 ,所有原料均国产化 ,更适合于工业化生产。
