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杆菌肽(1405-87-4)药理说明
2014-08-14
来源:亚科官网
亚科科技股份和您一起探讨下杆菌肽(1405-87-4)药理说明
杆菌肽,C66H103N17O16S,类白色或淡黄色的粉末;无臭,味苦;有引湿性;易被氧化剂破坏,在溶液中能被多种重金属盐类沉淀。本品在水中易溶,在乙醇中溶解,在丙酮、氯仿或乙醚中不溶, 抗菌谱与青霉素相似,对革兰阳性细菌和阴性球菌、肺炎双球菌、葡萄球菌、淋球菌、脑膜炎双球菌及螺旋体等均有杀菌作用。其作用机制不仅作用于细胞壁,也影响原生质体,对胞浆膜也有损坏作用,影响其渗透性。 本品对肾脏毒性大,临床应用受到限制,一般不作全身用药,临床主要用于耐青霉素的葡萄球菌感染及外用于皮肤感染等。
一、作用与用途
【剂量与用法】
局部应用,软膏,500U/g,每日涂用2~3次。另有溶液剂、滴耳剂等。
【副作用】
可有过敏性反应,如皮疹。
英文名称:Bacitracin
中文别名:枯草菌肽、亚枯草菌素
英文别名:Ayfivin、Baciguent、Bacitin、Bacitracinum、Fortracin、Penitracin、Topitracin
二、药理
药效学
杆菌肽属多肽类抗生素,对革兰阳性菌具杀菌作用,其机理主要为使焦磷酸酶失活,从而特异性地抑制细菌细胞壁合成阶段的脱磷酸化作用,影响了磷脂的转运和向细胞壁支架输送粘肽,从而抑制了细胞壁的合成。杆菌肽尚可与敏感细菌的细胞膜结合,损伤细胞膜,致使各种离子、氨基酸等重要物质流失。
药动学
通常情况下本品局部应用并无明显吸收,但在应用较大剂量灌注入体腔或用于较大手术创面时可有微量吸收。口服本品后自胃肠道吸收亦不明显。
【适应症】
用于金葡菌、溶血性链球菌、肺炎球菌等敏感菌所致的皮肤软组织及眼部感染。由于本品的严重肾毒性反应,现已不作全身用药,仅局部应用。
也可口含,治口咽部感染。
三、用法用量