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合成地喹氯铵的医药中间体,4-氨基喹哪啶
2015-08-24
来源:亚科官网
关键词:医药中间体;4-氨基喹哪啶
4-氨基喹哪啶又称4-氨基-2-甲基喹啉,针状晶体(由苯-里格罗英重结晶),熔点168℃,沸点333℃。4-氨基喹哪啶由2-甲基喹啉-4-酰胺经霍夫曼(A.W.von Hofmann)重排反应制成,能溶于乙醇、热苯、丙酮、乙醚,不溶于水,用作有机中间体。
在医药方面,4-氨基喹哪啶是合成地喹氯铵的中间体,地喹氯铵又称地喹氯胺克菌定,广谱抗菌药,对革兰阳性菌和阴性菌、真菌有较强抗菌作用,对厌氧菌感染也有效。因此,用于急性咽喉炎、口腔消毒等。地喹氯铵制成的地喹氯铵含片常用于防治咽喉炎、扁桃体炎、口腔炎症、舌炎、牙龈炎及拔牙创面等口腔感染,对白色念珠菌引起的急性假膜性念珠菌感染有较好的治疗效果,并能防治口臭。
4-氨基喹哪啶其衍生物:
(1)苦味酸盐,熔点197~199℃(分解)。
(2)N-乙酰乙酰化物,熔点256℃。
(3)N-苯基化物,熔点150~151℃。