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坎地沙坦（139481-59-7）的临床研究
2014-09-02
来源：亚科官网
亚科科技股份向大家分享下坎地沙坦的（139481-59-7）临床研究
一、坎地沙坦基本信息
中文名称 坎地沙坦 ,又名坎地沙坦酯C8中间体。
中文别名 2-乙氧基-3-[[4-[2-(1H-四唑-5-基)苯基]苯基]甲基]-3H-苯并咪唑-4-羧酸
英文名称 Candesartan
英文别名 2-Ethoxy-3-[[4-[2-(1H-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]-3H-benzoimidazole-4-carboxylic acid; Ethyl(2-ethoxy-1-benzimidazole)-7-carboxylate; 1H-Benzimidazole-7-carboxylic acid; 2-ethoxy-1-((2'-(1H-tetrazol-5-yl)(1,1'-biphenyl)-4-yl)methyl)-; 2-Ethoxy-1-(p-(o-1H-tetrazol-5-ylphenyl)benzyl)-7-benzimidazolecarboxylic acid; 2-ethoxy-1-({2'-(1H-tetrazol-5-yl)[1,1'-biphenyl]-4-yl}methyl)-1H-benzimidazole-7-carboxylic acid; Blopress; Blopress (TN); C07468; Candesartan (USAN); Candesartan [USAN:INN]; CHEBI:3347; CV 11974; D00522; 1-{[(cyclohexyloxy)carbonyl]oxy}ethyl 2-ethoxy-1-{[2'-(2H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl]methyl}-1H-benzimidazole-7-carboxylate; 2-ethoxy-1-{[2'-(2H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl]methyl}-1H-benzimidazole-7-carboxylic acid; (4S)-4-ethyl-4-hydroxy-1H-pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14(4H,12H)-dione[1]
CAS RN 139481-59-7
分 子 式 C24H20N6O3
分 子 量 440.45
物化性质 熔点：183-185°C
二、临床研究
【功效主治】 用于治疗原发性高血压。本品可单独使用，也可与其它抗高血压药物联用。
【化学成分】 【药理作用】 坎地沙坦酯在体内迅速被水解成活性代谢物坎地沙坦，坎地沙坦为选择性血管紧张素Ⅱ受体(AT1)拮抗剂，通过与血管平滑肌AT1受体结合而拮抗血管紧张素Ⅱ的血管收缩作用，从而降低末梢血管阻力。另有认为：坎地沙坦可通过抑制肾上腺分泌醛固酮而发挥一定的降压作用。坎地沙坦不抑制激肽酶Ⅱ，不影响缓激肽降解。在高血压患者进行的实验显示：患者多次服用本品可致血浆肾素活性、血管紧张素1浓度及血管紧张素Ⅱ浓度升高;本品2-8mg每日1次连续服用，可使收缩压、舒张压下降，左室心肌重量、末梢血管阻力减少，而对心排出量、射血分数、肾血管阻力、肾血流量、肾小球滤过率无明显影响;对有脑血管障碍的原发生性高血压患者，对脑血流量无影响。
【药物相互作用】 本品与优降糖、尼莫地平、地高辛、华法令、氢氯噻嗪等药品均无明显相互作用，在健康受试者口服避孕药情形下，亦无明显相互作用。由于本品不通过P450肝药酶体系代谢，并对P450代谢无影响,因此，本品与其它能被P450代谢的或影响P450代谢功能的药物间无相互作用。
【不良反应】 (1) 血管性水肿：有时出现面部、口唇、舌、咽、喉头等水肿症状的血管形水肿，应进行仔细的观察，见到异常时，停止用药，并进行适当处理。
(2) 晕厥和失去意识：过度的降压可能引起晕厥和暂时性失去意识。在这种情况下，应停止服药，并进行适当处理。特别是正进行血液透析的患者、严格进行限盐疗法的患者、最近开始服用利尿降压药的患者，可能会出现血压的迅速降低。因此，这些患者使用本药治疗应从较低的剂量开始服用。如有必要增加剂量，应密切观察患者情况，缓慢进行。
(3) 急性肾功能衰竭：可能会出现急性肾功能衰竭，应密切观察患者情况，如发现异常，应停止服药，并进行适当处理。
(4) 高血钾患者：鉴于可能会出现高血钾，应密切观察患者情况。如发现异常，应停止服药，并进行适当处理。
(5) 肝功能恶化或黄疸：鉴于可能会出现AST(GOT)、ACT(GPTO，γ-GTP)等值升高的肝功能障碍或黄疸，应密切观察患者情况。如发现异常，应停止服药，病进行适当处理。
(6) 粒细胞缺乏症：可能会出现粒细胞缺乏症，应密切观察患者情况。如发现异常，应停止服药，并进行适当处理。
(7) 横纹肌溶解：可能会出现如表现为肌痛、虚弱、CK增加、血中和尿中的肌球蛋白。如出现上述情况，应停止服药，病进行适当处理。
(8)间质性肺炎： 可能会出现伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X—线检查异常等表现的间质性肺炎。如出现上述情况，应停止服药，并进行适当处理，如用肾上腺皮质激素治疗。
【禁忌症】 1 对本制剂的成分有过敏史的患者。
2 妊娠或可能妊娠的妇女(参照【孕妇及哺乳期妇女用药】项)。
3 严重的肝、肾功能不全或胆汁淤滞患者
产品用途
血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂，用于治疗高血压
