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加巴喷丁（60142-96-3）详细信息
2014-09-02
来源：亚科官网
亚科科技股份带领大家一起探讨下加巴喷丁（60142-96-3）详细信息：
Gabapentin是美国Warner-Lanbert公司首先开发的抗癫痫药，于1993年首次在英国上市。加巴喷丁是一种新颖的抗癫痫药，它是γ－氨基丁酸（GABA）的衍生物，其药理作用与现有的抗癫痫药不同，最近研究表明加巴喷丁的作用是改变GABA代谢产生的。
一、基本信息
中文名称：加巴喷丁[1]
中文别名：1-(氨甲基)环己烷乙酸；1-(甲氨基)环己烷乙酸
英文名称：Gabapentin
英文别名：gabapentin; neurontin; 1-(aminomethyl)cyclohexaneacetic acid; GABAPENTINE; GOE-3450; (1-aminomethyl-cyclohexyl)-acetic acid; AKOS 92109; [2-(aminomethyl)cyclohexyl]acetic acid
CAS号：60142-96-3
加巴喷丁
加巴喷丁[2]
EINECS号：262-076-3
分子式：C9H17NO2
分子量：171.2368
密度：1.048g/cm3
熔点：162℃
沸点：321.1°C at 760 mmHg
闪点：148°C
蒸汽压：6.32E-05mmHg at 25°C
纯度： ≥99.0%
MDL号： MFCD00865286
Beilstein号： 2359739
性状：白色结晶性粉末。
危险代码:T
危险等级:61-36/37/38
安全等级:53-26-36/37/39-45
药理毒理：
加巴喷丁在各种动物模型中均显示预防癫痫的作用，另外，在动物痉挛、镇痛和肌萎缩性侧索硬化模型中也显示作用。加巴喷丁对脑组织的新颖结合点有高的亲和性，它能通过氨基酸转移体通过体内一些屏障，同其它抗惊厥药相比，加巴喷丁具有较小的行为和心血管副作用。加巴喷丁对脑组织的新颖结合点有高的亲和性,它能通过氨基酸转移体通过体内一些屏障,同其他抗惊厥药相比,加巴喷丁具有较小的行为和心血管副作用。用于常规抗癫痫药不能满意控制或不能耐受的局限性发作的癫痫患者,以及局限性发作并继而全身化的癫痫患者的附加治疗。
制备方法：1-1-环己烷二乙酸单甲酯和氯甲酸乙酯(溶于含三乙胺的丙酮中)的及叠氮钠水溶液反应,得到的产物在盐酸中回流,即得加巴喷丁。
二、药理作用
加巴喷丁抗惊厥作用的机制尚不明确，但动物试验提示，与其他上市的抗惊厥药物相似，加巴喷丁可抑制癫痫发作。小鼠和大鼠最大电休克试验、苯四唑癫痫发作试验以及其他动物试验（如遗传性癫痫模型等）结果提示，加巴喷丁具有抗癫痫作用，但这些癫痫模型与人体的相关性尚不清楚。
加巴喷丁在结构上与神经递质GABA相关，但不与GABA受体产生相互作用，它既不能代谢转化为GABA或GABA激动剂，也不是GABA摄取或降解的抑制剂。放射性配体结合试验发现，加巴喷丁浓度达到100μM时，对许多常见受体位点无亲和力，包括苯二氮受体、谷氨酸受体、NMDA受体、quisqualate受体、海人草酸受体、番木鳖碱-不敏感性或-敏感性的氨基乙酸受体、α1、α2或β受体、腺苷A1或A2受体、M或N受体、多巴胺D1或D2受体、H1受体、5-羟色胺S1或S2受体、阿片μ，δ或k受体、尼群地平或地尔硫标记的电压敏感钙通道位点、蛙毒素A 20-α-苯甲酸盐标记的电压敏感的钠通道位点。由于在评价药物对NMDA受体作用的几个常用试验所得出的结果是相反，故目前尚无任何关于加巴喷丁对NMDA受体作用的统一认识。
体外研究显示加巴喷丁在大鼠脑内的结合位点分布于新皮层和海马，其高亲和力的结合蛋白被证实为电压激活钙通道的辅助亚单位，相关功能尚未阐明。
