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盐酸伊立替康[136572-09-3]脂质体的制备及体外释药特性研究
2014-09-11
来源：亚科官网
亚科科技股份带领大家一起探讨下盐酸伊立替康[136572-09-3]脂质体的制备及体外释药特性研究：
【摘要】：目的:制备盐酸伊立替康脂质体并考察其体外释药特性。方法:采用硫酸铵梯度法,通过正交试验进行盐酸伊立替康脂质体处方筛选和制备工艺研究;采用透析法考察体外释放度。结果:制备的盐酸伊立替康脂质体包封率较高,达到75·4%;通过正交设计确定最佳处方为磷脂与胆固醇质量比为2:1,硫酸铵溶液浓度为0·20mol·mL-1,孵育温度为50℃,药脂比为1:10;脂质体中药物1h释放8·09%,9h释放64·2%。结论:制备的盐酸伊立替康脂质体具有较高包封率和缓释特性。
【关键词】： 盐酸伊立替康 脂质体 体外释药
【正文快照】：
盐酸伊立替康是一种半合成水溶性喜树碱衍生物,系日本第一制药和Yakult Honsha公司于1994年开发上市的抗肿瘤药物。盐酸伊立替康水溶性好,抗肿瘤活性比喜树碱高,毒性比喜树碱小[1]。它是美国食品与药品管理局继5-氟尿嘧啶上市40多年来再次批准用于转移性结、直肠癌的一线治疗
