阿考替胺|773092-05-0|185106-16-5|物质信息及项目可行性研究

 一、阿考替胺物质信息

二、阿考替胺项目可行性研究

（一）法规与知识产权分析

1.注册法规分析

依据《药品注册管理办法》相关规定，该品种应申报3.1类新药。

2.知识产权分析

本品于2013年在日本上市，在国内外申请了专利，如下：

化合物专利：

专利名称：氨基噻唑衍生物、含有它们的药物及制备该化合物的中间体，

申请号96194002.6，申请日：1996-05-16，状态：已授权。化合物里面已经公开用途。

（二）市场分析

1.功能性消化不良的流行病学

FD的病因和发病机制至今尚不完全清楚，可能与多种因素有关。目前认为，上胃肠道动力障碍是主要的病理生理学基础，精神因素和应激因素也一直被认为与其发病有密切关系，FD患者存在个性异常，焦虑、抑郁积分显著高于正常人群和十二指肠溃疡组。

FD是临床上最常见的一种功能性胃肠病。欧美的流行病学调查表明，普通人群中有消化不良症状者占19%～41%，我国发病率为20%～30%。目前FD尚无特效药，主要是经验性对症治疗，临床主要用多巴胺受体阻滞药（如吗丁啉）和5-HT-受体抑制剂（如西沙比利等），而临床已经证实上述两类药均能引起心律失常。

功能性消化不良又称非溃疡性消化不良和X-线阴性、非器质性、诊断不明、特发性消化不良，也可称为原发性消化不良、胀气性消化不良、上腹不适综合征等。因对功能性消化不良的定义存在很大差异，导致流行性病学上难以统计分析，因此国内缺乏准确而统一的报道。国内有报道：人群中发病率为20-30%，占消化门诊的50%左右；国外报道，人群发病率为19-78%。每个人都曾经有过轻重不同、持续时间不等的功能性消化不良症状，由于对日常生活营销程度不同、精神状态不同，导致人们对就诊的态度有很大差异。调查显示，有消化不良症状者中，相当数量的患者内经检查为正常，这其中绝大多数属于功能性消化不良。对着人们对生活质量要求和对功能性消化不良认识的提高，该病的就诊人数在逐年增加，成为消化内科最常见的症候群之一。

2. 产品药理特性及与同类产品的比较优势

阿考替胺是全球第一个FD治疗用药，是一种新型的选择性乙酰胆碱酯酶（AChE ）抑制剂，临床试验中已被证明能有效的显著治疗功能性消化不良（FD），阿考替胺能选择性的阻止毒蕈碱M1和M2自受体促进乙酰胆碱从乙酰胆碱能神经末梢释放而起效。

动物实验表明，口服acotiamide刺激餐后胃十二指肠和结肠运动的活动，在体内外实验中，acotiamide均能显著抑制AChE活性，但未表现出5-羟色胺受体激动剂的不良反应。

临床试验比较了acotiamide和伊托必利及莫沙必利的治疗效果。结果表明：

1）acotiamide能显著改善可乐定引起的胃窦运动不足和胃排空延迟，而伊托必利及莫沙必利则对其无效；

2）acotiamide能对抗阿托品和六烃季铵，改善胃体收缩，而伊托必利及莫沙必利则对其无效。

3）acotiamide对胃运动功能障碍的功能性消化不良患者有效。

综上所述，临床试验表明，acotiamide比伊托必利及莫沙必利类5-羟色胺受体激动剂的治疗效果更好，选择性高，不良反应少。

3.市场容量分析

本品仅在日本上市销售，目前查不到销售数据。我们仅以同类药物作为参考。

FD治疗药是消化道用药的重要组成部分，2011年，促胃动力药占据了整个消化道用药11%的市场份额，并呈现出快速增长的趋势。市售多巴胺受体阻滞药吗丁啉被西安杨森垄断，为医保甲类产品，2011年更是占据了6%的市场份额，增长率达383.33%。莫沙必利也保持了连续两年的双数增长率，阿考替胺的疗效和临床评价均高于上述两药，因此，本品上市后销售额不容小觑，有巨大的市场前景。

以上信息由苏州亚科化学试剂技术部编辑整理

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