Enzalutamide专题介绍

Enzalutamide（CAS号915087-33-1），结构式为C21H16F4N4O2S，药品名Xtandi(恩杂鲁胺)，临床上以MDV3100被大家熟知。该药物由Medivation公司开发，是一种雄性激素受体拮抗剂，主要用于治疗去势耐受前列腺癌。早期研究发现，恩杂鲁胺在早期临床研究发现能有效抑制乳腺癌细胞的生长，2012年8月美国FDA批准该药物上市，并且用于治疗复发的晚期男性去势耐受前列腺癌。根据Ⅲ期临床试验结果，该研究共纳入1199名既往结束过多西他赛治疗的转移性去势抵抗性前列腺癌的患者，这项研究在达520死亡的中期分析后停止。enzalutamide组的中位总生存期为18.4个月（95％CI 17.3-未达到），而安慰剂组中位生存期为13.6个月（95％CI，11.3-15.8），两组HR 0.63，95％CI 0.53-0.75，P <0.001，治疗组与安慰剂相比的优越性显示明显。

 Xtandi治疗观察到的最常见的副作用是虚弱或疲劳，腰背痛，腹泻，关节痛，潮热，组织肿胀，肌肉骨骼疼痛，头痛，上呼吸道感染，头晕，压迫脊髓和马尾神经综合征，肌无力，睡眠困难，下呼吸道感染，血尿，刺痛感，焦虑和高血压。?