Regorafenib(CAS号755037-03-7)专题介绍

 Regorafenib(CAS号755037-03-7)，分子式为C21H15ClF4N4O3，是一个多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗转移性结肠直肠癌(metastatic colorectal cancer)。商品名Stivarga，中文通用名：瑞戈非尼，开发商Bayer Healthcare Pharma，2012年9月27日FDA批准的抗癌药。于2013年2月25日批准了新的适用症，用于不能手术切除和Gleevec、Sutent药物治疗无效的胃肠间质瘤患者的治疗。

一项纳入199例手术或其他治疗无效的GIST患者的临床试验（评估了Stivarga的安全性和有效性。患者被随机分为接受Stivarga治疗组或安慰剂组。所有患者也接受最佳支持性医疗护理，包括处理患者的肿瘤症状和不良反应。观察终点为患者肿瘤进展或出现难以耐受的不良反应。结果显示，Stivarga治疗组患者的平均无进展生存比安慰剂组长3.9个月

接受Stivarga治疗的患者最常见的不良反应为疲乏无力，手足综合征，腹泻，食欲降低，高血压，口腔溃疡，感染，音量和音质改变，疼痛，体重降低，腹痛，皮疹，发热和恶心。低于1%的患者可出现严重的不良反应，包括肝损害，严重出血，皮肤水疱和剥离，需急诊治疗的极高水平的血压，心脏病发作和肠穿孔。