卡博替尼(CAS号849217-68-1)专题介绍

  Cabozantib(CAS号849217-68-1)，药品名为Cometriq(卡博替尼)，在临床上以XL184被大家所熟知。分子式 C28H24FN3O5，分子量 501.51，密度 1.396，由美国Exelixis生物制药公司研发获得。2012年11月由FDA授权进入市场, Cabozantinib是过去2年中获批用于治疗甲状腺髓样癌的第2种药物，用于不可手术切除的恶性局部晚期或转移性甲状腺髓样癌(MTC)的治疗;另一种药物为阿斯利康的Caprelsa。甲状腺髓样癌（MTC）是一种罕见性、难治性、缓慢进展性疾病，来源于分泌降钙素的甲状腺滤泡旁细胞(又称C细胞)。cabozantinib（XL184）在髓样甲状腺癌三期临床实验中和安慰剂相比无进展生存期延长了75%，超过了原来的实验设计预期值。Cabozantinib（XL184）治疗组患者的中位无进展生存期达11.2个月，而相应的安慰剂组只有4个月。该临床实验共注册有315位局部晚期或转移性，且无法采用摘除手术的髓样甲状腺癌患者。XL184能靶向抑制酪氨酸激酶c-met和VEGFR2, 抑制肿瘤的转移和血管生成,从而减缓肿瘤生长、代谢和再生，目前已经应用到前列腺癌、膀胱癌、卵巢癌、脑、黑色素瘤、乳腺癌、非小细胞肺癌、胰腺癌、肝细胞和肾肿瘤等临床研究。其主要副作用是胃肠道出血、穿孔、血栓、手足综合症和心功能损伤等。