Tris|CAS:77-86-1|在滴眼液中的应用

干眼症是由于眼表长期缺乏足够的润滑和水分而引起的。干眼症的症状因人而异，从症状轻微到眼睛持续发炎，严重发炎，以及眼睛的前表面留下疤痕。为了缓解干眼症状，我们常用的方式便是滴加滴眼液。CN 112804990 A公开了一种脂质体滴眼液配方，该配方是由脂质体组成，脂质体由非氢化磷脂构成，非氢化磷脂含有亚麻籽油、维生素A棕榈酸酯、维生素E聚乙二醇琥珀酸酯和水相维生素B12和碧萝芷。具体制备步骤如下：

1.制备携带亲脂性物质的脂质体

① 通常用乙醇溶剂溶解所有亲脂性成分，而不是氢化磷脂、亚麻籽油、维生素A棕榈酸酯和维生素E聚乙二醇琥珀酸酯维生素；

② 真空除去溶剂，得到干粉；

③ 将粉末分散在硼酸盐缓冲液中，并通过机械混合器混合，得到大脂质体的溶液，可以将其定义为前体脂质体；

④ 然后将这种大脂质体的溶液在600至1000bar的高压下挤出；将高压挤出程序重复几次，次数在4次和7次之间，以获得尺寸小于200nm的脂质体；

2.制备含有亲水性物质的水溶液

① 将碧萝芷、Tris、维生素B12、透明质酸和硼酸盐缓冲液溶于蒸馏水中；

其中第1步中的亲脂性物质的浓度和第2步中的亲水性物质的浓度应为按照1:1的体积进行添加，以得到所需浓度的溶液；

②获得澄清的红色溶液；

3.制备最终无菌滴眼液

将第1步制备的一定量“X”的脂质体溶液添加到第2步制备的等量“X”的水色溶液中，得到一定量的“2X”的的最终标准滴眼液，并且最终标准滴眼液通过在0.2微米过滤器上过滤进行灭菌。

该制备方法中碧萝芷的存在增强了外部水相的抗氧化能力；维生素E聚乙二醇琥珀酸酯的存在增强了对脂质体的亲脂相的抗氧化作用；脂质体内存在维生素E聚乙二醇琥珀酸酯，以及脂质体外存在碧萝芷和维生素B12，对UVA/UVB射线具有防护作用(屏蔽作用)。

参考文献

CN 112804990 A  一种脂质体滴眼液极其在治疗干眼症中的应用