HEPES|CAS 7365-45-9|在医药领域的应用

HEPES（4-羟乙基哌嗪乙磺酸，又名N-(2-羟乙基)哌嗪-N'-2-乙烷磺酸）是一种两性离子缓冲剂，属于good's缓冲剂，25℃时pKa 7.45，pH缓冲范围为6.8-8.2，因此广泛应用于细胞培养基、IVD检测试剂盒、化妆品、医药等领域。本周亚科股份小编介绍一下HEPES作为伊立替康脂质体注射剂成分在医药领域中的应用。

伊立替康脂质体（ONIVYDE）是一种无菌、白色至微黄色不透明等渗脂质体分散体，伊立替康脂质体注射剂用于治疗既往接受吉西他滨为基础的化疗药物治疗病情进展的胰腺转移性腺癌患者。脂质体是直径约110nm的单层磷脂双分子层小泡，磷脂双分子层包绕一个内水相，其中含有凝胶或沉淀状态的蔗糖盐形式的伊立替康。

伊利替康脂质体成品是含5mg/ml三水合伊立替康（伊立替康蔗糖盐）活性物质的输注溶液的浓缩物，活性物质包裹在脂质体中。其他成分包括以下两部分：

（1）以脂质体形式存在的脂质:1,2-二硬脂酰-SN-甘油-3-磷酸胆碱（DSPC），胆固醇，N-（羰基甲氧基聚乙二醇2000）（DSPE-MPEG2000）-1,2-二硬脂酰-SN-甘油-3-磷酸乙醇胺钠盐。

（2）其他辅料:蔗糖八硫酸酯盐，HEPES缓冲液，氯化钠和注射用水。

三水合物盐酸伊立替康以伊立替康蔗糖盐的形式存在于脂质体中。脂膜由DSPC、胆固醇和甲氧基封端的聚乙二醇(MW 2000)-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(MPEG-2000-DSPE)组成。脂质体分散在水缓冲溶液中。脂质体制剂包括：DSPC 6.81 mg/mL、胆固醇 2.22 mg/mL 和MPEG-2000-DSPE 0.12 mg/mL。每毫升还含有HEPES作为缓冲液4.05毫克/毫升和氯化钠作为等渗试剂8.42毫克/毫升。

参考文献

CN108366965B 稳定喜树碱药物组合物.